助力科研,创造幸福生活
电话咨询
新闻详情

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂

日期:2024年1月10日

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。   武汉敬康恩生物 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 

  

 

关于敬康恩生物
客服支持
订单
联系敬康恩生物
手机: 13720134139
手机: 15871494362